ксарелто при фибрилляции предсердий

Ксарелто® (Xarelto®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

ксарелто при фибрилляции предсердий

Последняя актуализация описания производителем 20.06.2019

Ривароксабан* (Rivaroxaban*) B01AF01 Ривароксабан

  • Прямые ингибиторы фактора Ха [Антикоагулянты]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
ривароксабан микронизированный10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 40 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; гипромеллоза 5сP — 3 мг; лактозы моногидрат — 27,9 мг; магния стеарат — 0,6 мг; натрия лаурилсульфат — 0,5 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид красный — 0,015 мг; гипромеллоза 15сP — 1,5 мг; макрогол 3350 — 0,5 мг; титана диоксид — 0,485 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест.

Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Механизм действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбиновый взрыв».

Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Xa могут остановить тромбиновый взрыв.

Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающей системы.

Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на ПВ и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 с.

У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 с у пациентов, принимающих 15 мг 2 раза в день, и от 15 до 30 с у пациентов, принимающих 20 мг 1 раз в день.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Однако если для этого есть клиническое обоснование (например, при передозировке препарата или в случае необходимости экстренного хирургического вмешательства), концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста антифактора Xa (например, STA — Liquid Anti-Xa, производитель Диагностика Стаго САС, Франция, или аналогичный).

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Всасывание и биодоступность. Ривароксабан быстро всасывается; Сmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80–100%) независимо от приема пищи. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Сmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью (вариационный коэффициент) — от 30 до 40%.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение величин AUC и Cmax на 29 и 56% соответственно в сравнении с приемом целой таблетки наблюдалось при введении гранулята ривароксабана в проксимальный отдел тонкой кишки.

Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку.

Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

Биодоступность (AUC и Cmax)  ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки (в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде), а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам.

Распределение. В организме человека бóльшая часть ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный,Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями почками и через кишечник. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp и ВCRP.

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пол/пожилой возраст (старше 65 лет).

У пожилых пациентов концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса (cм. «Способ применения и дозы»). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено (cм. «Способ применения и дозы»).

Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Детский и подростковый возраст (с рождения до 18 лет). Данные по этой возрастной категории отсутствуют (cм. «Способ применения и дозы»).

Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались (см. «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых.

У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами. Значение несвязанной AUC было повышено в 2,6 раза.

Скорость выведения ривароксабана почками у таких пациентов  была снижена также, как и у пациентов со средней степенью почечной недостаточности.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации  Чайлд-Пью отсутствуют.

Подавление активности фактора Ха у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев; ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ.

Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения, включая пациентов с циррозом печени классов В и С по классификации Чайлд-Пью (см.«Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось увеличение AUC ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по Cl креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 80–50 мл/мин), средней (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_43277.htm

Ксарелто 15 мг и 20 мг : инструкция по применению

ксарелто при фибрилляции предсердий

Симптомы: были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций.

В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше.

Лечение: специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

Лечение кровотечений

Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить лечение данным препаратом.

Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения.

При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови (эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия) или тромбоцитов.

Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие, как концентрат протромбинового комплекса (РСС), концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС) или рекомбинантный фактор Vila (rFVIIa). Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто®, весьма ограничен.

Предполагается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность Ксарелто®.

Ограничен опыт применения транексамовой кислоты, отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступностъ

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь.

Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

Всасывание ривароксабана зависит от участка высвобождения препарата в ЖК тракте. Сообщается о снижении AUC и Сmах на 29% и 56%, по сравнению с таблетками, когда гранулы ривароксабана высвобождаются в проксимальных отделах тонкой кишки.

В дальнейшем воздействие уменьшается, когда препарат высвобождается в дистальных отделах тонкой кишки либо в восходящей кишке.

Следует избегать введения ривароксабана дистально к желудку, поскольку это может привести к снижению всасывания и воздействия препарата, связанного с этим.

Биодоступность (AUC и Сmах) была сопоставима для 20 мг ривароксабана, введенного перорально в виде раздробленной таблетки, смешанной с яблочным пюре, или разбавленного в воде и введенного через желудочный зонд, после чего следовал прием жидкой пищи, по сравнению с цельной таблеткой. С учетом предсказуемого, пропорционального дозе фармакокинетического профиля ривароксабана, значение биодоступности, полученное в данном исследовании, вероятнее всего применимо и к более низким дозам ривароксабана.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.

Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP ЗА4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Гериатрические пациенты

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Масса тела

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Этнические различия

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд– Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Система классификации Чайльд-Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.

Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.

У больных с циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUCривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUCривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, ассоциирующимися с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения, в том числе пациентам с циррозом печени и печеночной недостаточностью класса В и С по классификации Чайлд-Пью.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с клиренсом креатинина 80-50 мл/мин.,

Источник: https://apteka.103.by/85304-ksarelto-instruktsiya/

Ксарелто при аритмии и тромбозе

ксарелто при фибрилляции предсердий

Каждый третий сердечно-сосудистый больной предъявляет жалобы на перебои в области сердца. Аритмии отличаются между собой. Так, синусовая аритмия считается наиболее безопасным функциональным расстройством, которое не требует лечения.

По-другому дело обстоит с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий). Неритмичное сердцебиение нередко проявляется болью в области сердца, общей слабостью, похолоданием конечностей, потливостью, бессонницей и другими жалобами.

Может также протекать бессимптомно. Однако, главная опасность фибрилляции предсердий кроется в ее последствиях.

Осложнения мерцательной аритмии

Данное нарушение ритма сердца может вызывать ряд осложнений:

  • Ухудшение качества жизни.
  • Прогрессирование других сердечно-сосудистых заболеваний (гипертонической болезни, стенокардии и т. д.).
  • Хроническая сердечная недостаточность (если пульс составляет свыше 100 ударов в минуту).
  • Кардиоэмболический инсульт.
  • Тромбоэмболия любой локализации.
  • Фибрилляция желудочков и остановка сердца.

Мерцательная аритмия нарушает реологию (текучесть) крови и способствует формированию тромбов в предсердиях. Оттуда с током крови сгусток может попасть в сосуд любого органа и вызвать тромбообразование. Наиболее подвержены тромбоэмболии люди старше 65 лет.

Отсюда следует вывод о необходимости лечения мерцательной аритмии для профилактики инсульта и ряда других серьезных осложнений.

Профилактика инсульта и тромбоэмболических проявлений

Основной превентивной мерой считается прием препаратов, препятствующих свертыванию крови. У пациентов с фибрилляцией предсердий польза от приема антикоагулянтов превышает пользу от использования аспирина.

Всем ли пациентам с мерцательной аритмией показано лечение антикоагулянтами?

Профилактика осложнений заболевания показана, когда у человека имеется хотя бы один из нижеперечисленных факторов риска инсульта:

  • Перенесенный инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения, или тромбоэмболия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Возраст 65 лет и старше. Женщины в большей степени подвержены развитию инсульта.
  • Сахарный диабет.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Сосудистая патология (атеросклероз, инфаркт и т. д.).

Антикоагулянтная терапия назначается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и соотношения «польза—риск».

Польза профилактического приема ясна — это предотвращение инсульта и тромбоэмболии. Однако всегда следует учитывать риск — кровотечение на фоне приема лекарственного средства.

Какой препарат выбрать?

К оральным антикоагулянтам относят традиционно применяемый Варфарин и современные антикоагулянты: дабигатран этексилат (Прадакса), ривароксабан (Ксарелто) и апиксабан (Эликвис). Рассмотрим нюансы лечения препаратом Ксарелто.

Преимущество «новых» препаратов заключается в удобстве применения. Прием Ксарелто не сопряжен с необходимостью лабораторного контроля за свертываемостью крови.

Кроме того, масса тела пациента не влияет на концентрацию Ксарелто в плазме крови, поэтому препарат не требует коррекции дозы.

Дозировка Варфарина при этом строго индивидуальна и зависит от МНО — международного нормализованного отношения (показателя свертываемости).

Прием Ксарелто не обязывает пациента к строгой дисциплине в питании. Действие Ксарелто продолжается 5 дней после отмены антикоагулянта. Можно отметить лишь один минус — относительно высокая стоимость препарата.

Ксарелто — средство для профилактики тромбозов

Ксарелто — это антикоагулянт прямого действия, который способен предотвратить формирование тромбов и растворить уже сформировавшиеся тромботические массы.

Действующее вещество ривароксабан селективно ингибирует Ха-фактор, активирующий протромбин.

Лекарственное вещество входит в официальные рекомендации по профилактике и лечению сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат предназначен для перорального употребления (через рот) во время или до приема пищи. Ксарелто выпускается в таблетках по 2,5, 10, 15 и 20 мг.

При мерцательной аритмии рекомендуется принимать 15-20 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время. Благодаря содержанию в составе лактозы увеличивается биодоступность лекарственного вещества.

Кому противопоказан препарат

Абсолютные противопоказания к применению Ксарелто следующие:

  • Недавно перенесенные операции, роды, внутричерепные кровоизлияния.
  • Декомпенсированный цирроз печени.
  • Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 15 мл/мин.
  • Аневризма сосудов.
  • Индивидуальная непереносимость ривароксабана и лактозы.
  • Детский возраст до 18 лет, беременность, лактация.

Существуют относительные противопоказания, когда назначение Ксарелто допустимо при благоприятном соотношении «польза/риск»:

  • Сосудистая патология головного мозга.
  • Стойкое артериальное давление выше 180/110 мм рт.ст.
  • Язвенная болезнь в анамнезе.
  • Бронхоэктатическая болезнь.

Побочные действия

При приеме Ксарелто побочные эффекты встречаются в 2% случаев, среди которых можно отметить следующие:

  • Кровотечения различной локализации. Требуется срочная госпитализация.
  • Общая слабость, сонливость.
  • Болевые ощущения в эпигастрии, области сердца.
  • Учащение частоты сердечных сокращений.
  • Повышение температуры тела.
  • Анемия.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду повышенного риска кровотечения Ксарелто нельзя принимать с другими антикоагулянтами, Клопидогрелем и иными ингибиторами агрегации тромбоцитов (например, Аспирином).

Амиодарон и нестероидные противовоспалительные средства так же могут вызывать геморрагические осложнения.

Замечена абсолютная несовместимость Ксарелто с Циклоспорином, Итраконазолом, Такролимусом и Дронедароном. Карбамазепин, Рифампицин и препараты зверобоя снижают концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Как долго принимать Ксарелто

В ряде случаев препарат принимается всю жизнь. Однако бывают ситуации, когда лечащий доктор отменяет Ксарелто или другие антикоагулянты.

Как правило, это связано с появлением противопоказаний или развитием побочных эффектов.

Необходимо помнить одно — отмена препарата или замена его на альтернативный должна быть согласована с доктором.

Источник: https://blog.mednote.life/articles/medication/ksarelto-pri-aritmii-i-tromboze

Ксарелто при мерцательной аритмии: показания к использованию

ксарелто при фибрилляции предсердий

«Ксарелто» — один из новейших препаратов, которые используются в лечении артериальной гипертензии и аритмии для предотвращения осложнений.

Часто это лекарственное средство назначается и пациентам, у которых развилась мерцательная аритмия. Этой группе больных препарат показан с целью предотвращения таких осложнений, как инсульт и тромбоэмболия.

Преимуществом «Ксарелто» является то, что его действенность доказана клинически.

Активный компонент, его действие и форма выпуска

Ривароксабан — основной действующий компонент лекарства «Ксарелто». Это вещество принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов (средства, препятствующие тромбообразованию).

Механизм его действия состоит в блокировании фактора свертывания крови X, вследствие чего кровь начинает меньше сворачиваться и не образуются тромбы (кровяные сгустки, которые закупоривают просвет сосудов).

В сравнении с иными антикоагулянтными веществами, например, с варфарином, ривароксабан, лучше переносится пациентами и обладает меньшим количеством нежелательных явлений.

Лекарственное средство «Ривароксабан» выпускается в таблетированной форме в дозе 2,5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг.

Количество таблеток в упаковке зависит от дозировки лекарства: таблетки по 2,5 мг выпускаются по 14 и 56 штук, 10 мг — по 10 и 100, 15 мг — по 14 и 42, 20 мг — по 28 и 100 штук в упаковке.

Также в состав лекарства входят особые формирующие вещества, которые обеспечивают препарату надлежащий внешний вид и сохранность.

Показания и противопоказания к использованию «Ксарелто» от мерцательной аритмии

Использовать «Ксарелто» рекомендуется в следующих случаях профилактики:

  • тромбоэмболии при операциях протезирования бедренного или коленного суставов;
  • инсульта и эмболии при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
  • атеротромбоза у пациентов с острым коронарным синдромом.
  • в терапии тромбоза глубоких вен нижних конечностей;
  • в профилактических и лечебных целях при развитии ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии).

«Ксарелто» противопоказан к назначению в следующих ситуациях:

  • персональная непереносимость ривароксабана или иных компонентов лекарства;
  • активные кровопотери;
  • состояние, которые сопровождаются повышенным риском кровотечений;
  • болезни печены с высоким риском развития кровоизлияния;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18-ти лет.

Как правильно принимать препарат?

Рекомендуемая дозировка при мерцательной аритмии «Ксарелто» составляет 10 мг. Принимается медикамент раз в день.

В зависимости от характера патологии, длительность использования этого лекарственного средства варьируется от 2-х до 5-ти недель.

Пить лекарство рекомендуется за 15—20 минут до приема пищи или непосредственно во время него. Лучше всего принимать лекарство в одно и то же время.

В зависимости от наличия или отсутствия сопутствующих патологий, врач может корректировать дозировку для каждого пациента индивидуально.

Нежелательные явления

Если «Ксарелто» принимается долго, у пациентов возможно развитие следующих побочных явлений:

  • кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, глазные и другие);
  • анемия, тромбоцитопения;
  • головокружения, головные боли;
  • аллергические реакции;
  • тахикардия, падение давления;
  • диспептические расстройства, изменения частоты и консистенции стула;
  • суставные боли;
  • нарушения функции почек.

Аналоги «Ксарелто»

Аналогичные препараты содержат в себе идентичное действующее вещество, но отличаются производителем, торговым названием, ценовой политикой и качеством. Препарат «Ксарелто» полных аналогов не имеет.

Предлагаются при аритмии мерцательного типа другие антикоагулянтные препараты, например, «Прадакса», «Варфарин Никомед», но они отличаются по своему действию и составу.

Наилучший вариант терапии подбирается врачом индивидуально, с учетом особенностей состояния пациента, поэтому самостоятельно выбирать и заменять лекарства не рекомендуется.

Ксарелто при мерцательной аритмии

Александр. 53 года

Уважаемый Сергей Валерьевич!

опасность фибрилляции предсердий (МА) — возможность образования тромба в ушке левого предсердия, который имеет свойство отрываться и улетать по току крови, иногда в артерии мозга (это называется ишемический инсульт).

Соответственно совершенно необходимо принимать препараты, препятствующие тромбообразованию, в зависимости от риска это аспирин, ксарелто или варфарин.

Необходимо пройти Эхокардиографию, чтобы выяснить размеры предсердий и работу клапанов, так как тактика ведения клапанной и неклапанной форм отличается.

А насчет спорта — при непременном условии адекватной профилактики тромбообразования любительские, небольшие нагрузки возможны, а от профессионального спорта я бы воздержался.

65лет,Установлен мех,митральный клапан, АКШ,Принимаю варфарин,кордарон,престанс,кардиомагнил,аторвостатин, МНО2,5, Часто кровотечение из десен,Чем заменить варфарин и по какой схеме перед лечением(удалением зубов)? Спасибо,

Препарат «Ксарелто» сокращает риск инсульта у пациентов с мерцательной аритмией

Американское управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов одобрило к употреблению противотромбовый препарат «Ксарелто» (ривароксабан) для профилактики инсульта у пациентов с мерцательной аритмией, распространенной формой нарушения сердцебиения.

В пресс-релизе управления говорится, что мерцательной аритмией страдают более 2 миллионов американцев. При мерцательной аритмии верхние камеры сердца начинают сокращаться хаотично. Это может привести к образованию тромба, который при попадании в головной мозг вызывает инсульт.

Новый препарат одобрен к использованию в случаях, когда мерцательная аритмия не связана с работой сердечных клапанов.

Поиск по сайту

© 2002—2015 гг Медгородок. Создание и поддержка сайта WebMotor 2002—2015

Мерцательная аритмия — симптомы, методика лечения

Мерцательная аритмия — это заболевания сердца, при котором сердечные сокращения происходят с разными интервалами (сердце мерцает). Более точным термином, определяющим данную патологию является — фибрилляция предсердий.

Такое мерцание сердца (мерцательная аритмия) может быть постоянной (постоянная форма) и эпизодической (пароксизмальная или перстистирующая форма).

Что нужно знать, если выявлена фибрилляция предсердий?

Правильный подход о проблеме связанной мерцательной аритмии симптомах и лечение, остается в медицине все также актуальной. Опасность данной болезни заключается в том, что нарушается процесс нормального сокращения сердца, синхронности сокращения волокон сердца.

Это чревато тем, что около стенок внутри сердца могут образовываться тромбы, которые рано или поздно могут от этих стенок оторваться и отправиться в какой-либо сосуд — головной мозг, какой-либо орган или конечности. Соответственно сформируется инсульт, инфаркт органа (например, сердца) или гангрена конечности.

Таким образом, нарушение ритма сердца может привести к серьезным осложнениям, вплоть до смертельного исхода.

Что делать при мерцательной аритмии?

Если вам когда-либо был поставлен диагноз — мерцательная аритмия, то вам необходимо пожизненно (независимо от формы фибрилляции предсердий — постоянной или пароксизмальной) принимать таблетки, разжижающие кровь. К таким таблеткам относят:

Аспирин, Клопидогрель, Варфарин, Ксарелто

Аспирин и клопидогрель (антитромбоцитарные препараты) обладают слабым разжижающим действием на кровь и малопригодны для профилактики тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии.

Варфарин — является “золотым стандартом” разжижения крови при фибрилляции предсердий, однако у него есть несколько сильных недостатков.

Во-первых, его необходимо принимать очень аккуратно и периодически сдавать анализ крови на определения специального показателя — МНО (международное нормализованное отношение). Этот показатель должен находится в диапазоне от 2 до 3 и зависит от дозы варфарина.

Если МНО не контролировать и принимать варфарин “на глаз”, то это может привести к очень серьезным и часто фатальным кровотечениям из-за сильного разжижения крови (второй недостаток).

Необходимость контроля МНО в специальных больничных условиях (лабораториях) ограничивает использование варфарина. Его могут себе позволить городские жители, способные 1-2 раза в неделю сдавать анализ на МНО. Однако, даже и при таких условиях не исключены как серьезные кровотечения, так и тромбоэмболии (инсульты, инфаркты), хотя риск их резко снижается.

Ксарелто — таблетки, относятся к той же группе, что и варфарин, однако имеет ряд преимуществ. Из недостатков можно отметить лишь один — высокая цена (относительно).

Зато, при применении ксарелто нет необходимости частого контроля МНО (1 раз в месяц и меньше), а также ниже риск возникновения фатальных кровотечений.

Данные рекомендации относятся к методам профилактики грозных осложнений при мерцательной аритмии.

Как лечить мерцательную аритмию?

Если мерцательная аритмия имеет постоянную форму, терапия направлена на контроль ритма сердечных сокращений (если ритм слишком частый, то его урежают). Используют такие средства, как сердечные гликозиды (дигоксин), бета-блокаторы (конкор, метопролол, бисопролол), амиодарон (кордарон) и другие. При этом человек живет с такой аритмией всю жизнь.

Если фибрилляция предсердий носит эпизодический характер, то у врача существует 2 тактики лечения такого состояния — это либо восстановить обычный регулярный синусовый ритм, либо оставить эту мерцательную аритмию и лишь профилактировать осложнения. Принятие решения о сохранении существующего ритма или восстановлении синусового находится в компетенции кардиолога.

Приступ мерцательной аритмии может быть бессимптомным или же наоборот иметь яркую клинику сердечной недостаточности, жалобы на перебои в работе сердца и прочее.

Если с момента развития приступа мерцательной аритмии прошло менее 48 часов, то его можно восстановить обратно в синусовый.

Если же прошло более 48 часов, то есть риск возникновения тромбов около стенок сердца и при восстановлении ритма эти тромбы могут вырваться из сердца наружу и привести к тромбоэмболии.

Поэтому если ритм “сорвался” более 48 часов назад, то перед его восстановлением необходимо разжижать кровь в течение 1-2 недель, после чего проводить восстановление ритма (кардиоверсию).

Кардиоверсия может быть медикаментозная и элеткроимпульсная (дефибриллятором).

Медикаментозную кардиоверсию как правлио проводят кордароном, насыщая им организм.

Электроимпульсную кардиоверсию проводят электрическим дефибриллятором (так как это фибрилляция предсердий). Она более эффективна, чем медикаментозная, однако для ее проведения необходимо обезболивание, наркоз и реанимационные условия с обученным медперсоналом.

:  Кофе при аритмии: можно ли пить, польза, вред

И нужно помнить, что лучшее лечение — это лечение до развития заболевания, то есть его профилактика. Любое заболевание легче всего лечится на самых ранних его этапах развития. Поэтому следите за своим пульсом и при первых сомнениях в его ритмичности (аритмичности!) идите на приём к кардиологу или терапевту, снимите ЭКГ с последующей его расшифровкой.

Источник: https://spa-rus.ru/aritmija/ksarelto-pri-mercatelnoj-aritmii-pokazanija-k-ispolzovaniju.html

Ксарелто® (15 мг)

ксарелто при фибрилляции предсердий

  • русский
  • қазақша

Ксарелто 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.

Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Межэтнические различия

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.

Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.

У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.

Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.

При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%80%D0%B5%D0%BB%D1%82%D0%BE-15-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/875921711477650971?instruction_lang=RU

ПроМедицину