артроз инструкция

АРТРОЗАН

артроз инструкция

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 94.5 мг, лактозы моногидрат – 150 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 4.5 мг, натрия цитрат – 27 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 64.5 мг, лактозы моногидрат – 100 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 3.2 мг, натрия цитрат – 18.8 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Артрозан – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Css достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7.5 мг Cmin составляет 0.4 мкг/мл, Сmax – 1.0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin – 0.8 мкг/мл, Сmax – 2.0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4.

В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Сmax в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 часов.

Показания

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита;
  • анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
  • остеохондроза.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • детский возраст до 15 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с КК 30-60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori.

Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7.5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч.

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% – преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0.1-1% – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; менее 0.1% сенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – шум в ушах, сонливость; менее 0.1% – эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% – конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% – ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применениис антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано при хронической почечной недостаточности (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин)) и при прогрессирующем заболевании почек, в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.

Применение с осторожностью при хронической почечной недостаточности с КК – 30-60 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Применение с осторожностью.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Описание препарата АРТРОЗАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/artrozan_3/

Артрозан® (Artrozan)

артроз инструкция

Последняя актуализация описания производителем 21.10.2019

Мелоксикам* (Meloxicam*) M01AC06 Мелоксикам

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Оксикамы]
Таблетки1 табл
активное вещество:
мелоксикам7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64,5/94,5 мг; лактозы моногидрат — 100/150 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 3,2/4,5 мг; натрия цитрат — 18,8/27 мг; магния стеарат — 2/3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4/6 мг

Таблетки: от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие — анальгезирующее, противовоспалительное, ингибирующее ЦОГ.

Артрозан® — НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления.

При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата.

При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения.

При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:

остеоартроз;

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

остеохондроз;

воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав входит лактоза);

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (Cl креатинина менее 30 мл /мин);

прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста; наличие следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина 30–60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВС; злоупотребление алкоголем; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: часто (≥1%,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17494.htm

Артрозан: инструкция по применению, показания, стоимость

артроз инструкция

Первое место в фармакотерапии занимают нестероидные противовоспалительные средства щадящего воздействия.

К таким эффективным для снятия болевой симптоматики, но при этом лишенным опасных побочных явлений препаратам относят Артрозан. Это лекарственное средство изготовлено на основе активного вещества Мелоксикам.

О свойствах, механизме действия и правилах приема лекарства Артрозан подробно расскажет инструкция.

Болезни суставов имеют широкую распространенность и чаще других патологий приводят к ухудшению качества жизни, потере трудоспособности и получению инвалидности.

Основные клинические симптомы поражений костно-суставного аппарата – болевой синдром, воспалительная реакция, деформация сустава, ограничение естественных движений. По мере прогрессирования заболевания боль и воспаление становятся хроническими. Лечение суставов – процесс сложный и длительный. Используется комплексный подход.

Важным элементом терапии является применение препаратов для облегчения состояния больного – снятия боли, отечности, других воспалительных проявлений в суставе.

Фармакологические свойства препарата

Являясь производным энолиевой кислоты, по своей химической структуре и характеру активности Артрозан входит в группу оксикамов. Это новое поколение НПВС. Избирательно подавляет ферментативную активность циклооксигеназы, являющейся катализатором реакции превращения арахидоновой кислоты в липидные физиологически активные вещества – простагландины.

Преимущество Артрозана перед другими НПВС – блокада циклооксигеназы формы ЦОГ-2, образующейся клетками как воспалительный ответ на действие повреждающих ткани факторов. Выброс большого количества простагландинов, синтезируемых под воздействием ЦОГ-2, провоцирует усиление боли, появление жара, инициирует и поддерживает развитие воспалительного процесса.

Проявляя избирательность и действуя в большей степени именно в зоне повреждения тканей или очаге воспаления, Артрозан минимизирует многие побочные эффекты, свойственные неселективным НПВС. При этом он не уступает им по своей эффективности.

В соответствии с инструкцией, Артрозан обладает следующим терапевтическим потенциалом:

  • противовоспалительный эффект – подавляет местную воспалительную реакцию, действуя преимущественно на стадии экссудации. Снижает чувствительность ноцицепторов к воспалительным стимулам, уменьшает сосудистую проницаемость, блокирует энергообеспечение пролиферативных процессов, нормализует периферическое кровообращение. Результатом действия Артрозан становится устранение всех характерных признаков воспаления: исчезает отечность мягких тканей, очаговая гиперемия, повышенная температура тканей в области воспаления, болезненность и припухлость сустава, восстанавливаются функциональные возможности;
  • анальгетическое действие – уменьшает или полностью купирует острую и хроническую ноцицептивную боль, снижая возбудимость периферических болевых рецепторов. Артрозан справляется даже с сильной болью, особенно эффективен в отношении болей воспалительного типа;
  • жаропонижающее действие – снижает до нормальных значений патологически повышенную температуру, вызванную временным смещением установочной точки и перестройкой терморегуляции под влиянием пирогенных веществ.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Артрозан – самая крупная в России фармацевтическая компания ПАО «Фармстандарт». Налажен выпуск 2-х лекарственных форм – в виде таблеток и инъекционного раствора для введения внутримышечно.

Дозировка активного вещества, описание внешнего вида и состав медикамента приведен в инструкции:

  • Таблетки 7,5 или 15 мг Мелоксикама – круглые, в форме плоского цилиндра с закругленной боковой поверхностью (с фаской) и разделительной риской. Цвет таблеток варьируется от светло-желтого оттенка до чисто желтой окраски, допускается незначительная неоднородность. Расфасовка – контурные 10-ти ячейковые упаковки. В пачке с инструкцией может быть вложено 1 или 2 блистера. В состав таблеток также входят наполнители – картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кремния диоксид в коллоидной форме (аэросил), дезинтегрант повидон, буферное соединение натрия цитрат и смазывающее вещество магния стеарат.
  • Раствор 6 мг/мл – прозрачная жидкость, зеленовато-желтая, предназначенная для внутримышечного укола. Разлит раствор в стеклянные ампулы емкостью 2,5 мл (15 мг Мелоксикама). Ампулы помещают в ячейковые упаковки из пластика по 3 или 5 шт. В индивидуальных картонных пачках может находиться 1 (3 либо 5 ампул) или 2 (10 ампул) контурные упаковки. Кроме активного вещества раствор содержит ряд вспомогательных ингредиентов: меглюмин – детоксицирующее средство, гепатопротектор; полоксамер 188 – связующее, мягкий неионогенный ПАВ; гликофурол – неводный растворитель, эфир тетрагидрофурфурилового спирта; глицин – метаболическое и антитоксическое средство; раствор едкого натра – нейтрализатор кислот, создает щелочную среду с показателем рН 8,2-8,9; натрия хлорид – изотонический раствор, дезинтоксикационное, плазмозамещающее средство. До нужного объема раствор доводится водой для инъекций.

Как действует Артрозан

Согласно многочисленным исследованиям, Артрозан действует быстро и мягко, не вызывая изъязвления слизистых органов пищеварения, тромботических осложнений, не разрушая хрящевую ткань.

Использование препарата в уколах обеспечивает практически мгновенное обезболивание. С помощью таблеток достигается стойкая ремиссия.

В отличие от высокоселективных препаратов из группы коксибы, Артрозан характеризуется дозозависимой селективностью.

Если применять лекарство в высоких дозах длительное время, то начинается подавление конститутивного фермента циклооксигеназы, который отвечает за многие физиологически важные функции в организме. Блокада изоэнзимы ЦОГ-1 (фермент защиты) увеличивает риск развития гастропатии, язв, энтеропатии, прочих осложнений со стороны ЖКТ, приводит к нарушению почечного кровотока.

Поэтому применять Артрозан следует строго в соответствии с официальной инструкцией или рекомендациями врача, руководствуясь правилом минимальной эффективной терапевтической дозы. Для точного дозирования необходимо знать, что происходит с активным компонентом лекарства после его введения в организм.

Основные фармакокинетические параметры Артрозана указаны в инструкции:

  • Всасывание: при пероральном приеме состав практически полностью абсорбируется из ЖКТ, усваивается 89% поступившего Мелоксикама. Параллельный прием пищи не влияет на процесс всасывания. Уколы Артрозан характеризуются максимальной биологической доступностью, достигающей 95-99%. Уровень действующего вещества в крови растет пропорционально вводимым дозам. Пиковые концентрации Мелоксикама в плазме фиксируются через 4-5 ч. Для достижения устойчивой стационарной концентрации потребуется 3-5 дней регулярного приема. При дальнейшем применении (в течение 1 года и дольше) это первоначально установившееся значение не увеличивается.
  • Распределение: в свободном виде в системном кровотоке находится лишь менее 1% введенного вещества, основная часть циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Артрозан преодолевает внутренние физиологические барьеры между кровью и тканями, легко проникает в очаг поражения, попадая в ткани-мишени. Концентрируется в синовиальной жидкости, где его содержание достигает половины предельной плазменной концентрации.
  • Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов структура Мелоксикама практически полностью изменяется, в процессе трансформации образуются 4 химические соединения, не обладающие фармакологической активностью.
  • Экскреция: метаболиты (95% суточной дозы) уходят из организма с мочой и каловыми массами в равных долях, остатки Артрозана (5%) выводятся через толстый кишечник. Концентрация Мелоксикама снижается вдвое через 15-20 ч после перорального или парентерального (внутримышечного) ввода. В пожилом возрасте показатели скорости очищения плазмы снижаются, что повышает токсичность препарата, поэтому данной категории больных необходима коррекция дозы. У пациентов с ухудшением работоспособности печени или почек показатели фармакокинетики не изменяются.

Показания к приему

 

На причину и прогрессирование заболевания Артрозан не влияет, является препаратом симптоматической терапии, действующим на момент использования.

Может применяться при любых воспалительных или дегенеративных болезнях суставов, соединительной ткани, костно-мышечной системы, сопровождающихся болями различной интенсивности.

По инструкции показанием к назначению Артрозана являются:

Инструкция по применению

В острой стадии болезни, когда требуется в минимальные сроки облегчить мучительную боль, показано парентеральное введение Артрозана. После того, как боль спадет, переходят на лечение таблетками. Начинают лечение с минимальных доз. Только в единственном случае – если эффект недостаточный, дозу разрешено увеличить, но в пределах допустимой величины.

Превышение максимальных рекомендуемых дозировок положительный результат не увеличит, зато повысит токсичность лекарства. Благодаря мягкому воздействию и отсутствию значительного негативного влияния на ЖКТ, Артрозан подходит для длительного применения.

Чтобы снизить риск побочных реакций, продолжительность терапии для каждого конкретного пациента должен определять врач.

Инструкция производителя предписывает определенные правила приема, дозировку Артрозана и схему применения:

  • уколы – показано глубокое введение внутрь мышцы с обязательным соблюдением правил асептики. Раствор Артрозан запрещено вливать внутривенно или смешивать в шприце с другими препаратами. Прием однократный – 7,5 или 15 мг Мелоксикама в сутки в зависимости от степени выраженности болевых ощущений и тяжести воспаления. Применять не более 2-3 дней;
  • таблетки – принимают вместе с пищей, раз в сутки, не измельчая и запивая достаточным объемом воды. Начальная доза – 7,5 мг (при болезни Бехтерева 15 мг), максимальная – 15 мг. Прием продолжают до момента значительного улучшения состояния больного.

 

Особая осторожность и минимальная дозировка требуется пациентам из группы риска. Это пожилые, лица с болезнями ЖКТ, цереброваскулярными или соматическими заболеваниями, сахарным диабетом, обезвоженным организмом, сосудистой недостаточностью, нарушением функции почек, печени или сердца, проходящие антикоагулянтную терапию, принимающие мочегонные средства.

После 2-х недель постоянного применения таблеток Артрозан следует провести анализ крови на печеночные пробы, протестировав активность специфических ферментов печени.

О передозировке препаратом может свидетельствовать появившаяся боль в районе живота или таза, открытие кровотечения, внезапная остановка дыхания или кровообращения, расстройство сознания, рвотные позывы, прекращение выделительной функции почек, сбой в работе печени.

При обнаружении подобных симптомов – завершить прием, срочно промыть желудок, принять энтеросорбент и обратиться за помощью в медицинское учреждение.

Инструкция запрещает принимать Артрозан в случае наличия:

  • индивидуальной непереносимости Мелоксикама, вспомогательных компонентов, прочих НПВС;
  • терминальной стадии сердечной недостаточности;
  • периода сразу после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • аспириновой триады;
  • активного кровотечения, фазы обострения болезни ЖКТ, воспаления кишечника;
  • нарушений процесса свертываемости крови и коагуляции;
  • детского возраста: уколы – 0-18 лет, таблетки – 0-15 лет;
  • планирования беременности, периода вынашивания ребенка или грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 

Артрозан переносится хорошо. Серьезные проблемы могут возникнуть лишь при длительном бесконтрольном приеме.

Инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах в виде:

  • диспепсических явлений – боль в подложечной области, дискомфорт, отрыжка, чувство распирания живота, тошноты, диарея или затрудненная дефекация;
  • повышения билирубина в крови, креатинина, активности ферментов АЛТ и АСТ, воспаления слизистой пищевода, ЖКТ кровотечения, изъязвления стенок желудка или начального отдела тонкой кишки, стоматита;
  • анемии, снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов;
  • мигрени, головокружения, звона в ушах, тяги ко сну;
  • различных высыпаний на коже, зуда кожных покровов, крапивной лихорадки;
  • отека конечностей, скачка давления, учащенного сердцебиения, гиперемии кожи лица;
  • гиперурикемии – повышение мочевины в крови.

Внимание!

Во время лечения категорически запрещено применять алкоголь, не рекомендуется пользоваться внутриматочной контрацепцией, совмещать Артрозан с другими НПВС.

Чтобы избежать неблагоприятных последствий, обо всех случаях последовательного или одновременного приема Артрозана с другими медикаментозными средствами следует извещать врача.

Только специалист сможет подкорректировать вводимые дозы или исключить недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

В аптеках Артрозан отпускается только после предъявления рецепта врача. Приобретенный препарат должен храниться в заводской таре, в затемненном месте, в котором температура не превышает 25 градусов.

При соблюдении этих условий таблетки не теряют своих фармакологических свойств в течение 2 лет, раствор – 5 лет. Средняя отпускная цена составляет:

  • таблетки 0,015 10 шт. – 155 руб., 20 шт. – 230 руб.;
  • таблетки 0,0075 20 шт. – 160 руб.;
  • раствор 0,06/мл 3 ампулы – 265 руб., 10 ампул – 520 руб.

Схожим действием обладают другие НПВС, содержащие такое же активное вещество, например:

  • раствор Мелоксикам ДС, Мелоксикам-Тева, Мовасин, Амелотекс, Мовалис, Мелоксикам-Солофарм Политвист, Месипол, Либерум, Мелофлекс Ромфарм;
  • таблетки Мелоксикам-Штада, Прана, Акрихин, Мелбек, Авексима, Мелбек Форте, Генитрон, Ревмарт, Мирлокс;
  • суппозитории Амелотекс, Мелоксикам.

Все препараты имеют свои особенности, самостоятельно заменять Артрозан не рекомендуется. Несоблюдение инструкции по применению чревато серьезными осложнениями.

Источник: https://proartrit.ru/artrozan-instruktsiya-po-primeneniyu/

Артрозан: состав и форма выпуска лекарства, терапевтическая эффективность

артроз инструкция

Широкая потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах обусловлена распространенностью острого и хронического болевого синдрома, связанного с воспалительным процессом. По данным, приведенным в медицинской литературе, боль, возникающая при поражении различных структур опорно-двигательного аппарата, встречается почти у половины населения земного шара.

Артрозан, один из немногих препаратов класса НПВС, который практически не вызывает побочных эффектов и может назначаться длительно для лечения артрозов, артритов, остеохондроза и других поражений хрящевой ткани.

Основным компонентом медикамента Артрозан является вещество мелоксикам, который в соответствии с фармакологической классификацией относится к селективным ингибиторам фермента циклооксигеназы второго типа.

По химической структуре данное соединение принадлежит к классу оксикамов.

Производителем лекарства является фармацевтическая корпорация «Фармсинтез», Россия, поэтому цена медикамента в аптеках гораздо ниже, чем у зарубежных НПВС на основе мелоксикама.

Выпускается Артрозан в виде:

  • раствора для внутримышечных инъекций в ампулах по 1 мл (в каждом миллилитре содержится 6 мг активного компонента);
  • таблеток с дозировкой мелоксикама 15 мг;
  • таблеток, содержащих 7,5 мг действующего вещества.

Мелоксикам отличается от подавляющего большинства НПВС. Это первый синтезированный селективный ингибитов циклооксигеназы, который действует исключительно на изоформу этого фермента второго типа.

Что это означает? Клинически воспалительный процесс проявляется в виде боли, припухлости, покраснения пораженного сустава.

Однако симптоматические признаки являются следствием сложного каскада ферментативных реакций.

Под влиянием ряда патологических факторов (аутоиммунный процесс, недостаток кровообращения в структурах, окружающих хрящевую ткань, травмы и т.д.

) в тканях активизируется синтез циклооксигеназы второго типа, которая в свою очередь стимулирует высвобождение большинства медиаторов воспаления.

Но помимо «патологической» ЦОГ-2, во многих органах присутствует другая, «физиологическая» форма данного фермента — ЦОГ-1.

Неселективные НПВС наряду с ингибированием «воспалительной» ЦОГ-2, угнетают активность и ЦОГ-1, что проявляется множеством нежелательных реакций. Артрозан выгодно отличается на этом фоне.

По анальгезирующей активности он не только не уступает, но и превосходит большинство НПВС, а риск возникновения «классических» для данной группы медикаментов побочных эффектов со стороны пищеварительной системы минимален.

Вероятность развития осложнений присутствует только у пациентов с сопутствующими патологиями желудочно-кишечного тракта.

В таком случае доктора рекомендуют курс лечения наружными НПВС в виде крема, мази или геля. Благодаря своей безопасности Артрозан можно приобрести в аптеке без рецепта от врача.

Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарства, Артрозан оказывает выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект, нормализует проницаемость капилляров, снижая отечность и возвращая суставам функциональную активность, тормозит воспалительный процесс на ферментативном уровне. При приеме внутрь в форме таблеток, Артрозан на 80-90% всасывается из пищеварительного тракта вне зависимости от приема пищи (алкоголь также не влияет на фармакодинамику лекарства, но повышает риск развития нежелательных реакций).

Биодоступность препарата в виде уколов выше и составляет почти 100%. Связывается с белками плазмы крови на 99,5%, попадает в окружающую хрящевую ткань синовиальную жидкость, где его содержание достигает 60% от общего объема.

По терапевтической активности 7,5 и 15 мг лекарства Артрозан идентичны 100 и 150 мг Диклофенака соответственно, 0,75 г Напроксена и 20 мг Пироксикама.

Пик концентрации мелоксикама в крови наступает через 3-6 часов, а период полувыведения составляет почти сутки. Это очень удобно для лечения хондроза и других хронических поражений опорно-двигательного аппарата, так как пить или колоть препарат Артрозан один раз в день.

Метаболизм мелоксикама осуществляется в печени, результатом этого процесса является образование фармакологически неактивных соединений. Выводится Артрозан в равных пропорциях через почки с мочой и через кишечник с калом.

Артрозан: для чего назначают, противопоказания и вероятные осложнения

Несмотря на наличие данных клинических исследований, подтверждающих определенный эффект препаратов класса НПВС в отношении регенерации хрящевой ткани, их применяют только для симптоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. Многих интересует, для чего назначают Артрозан.

Показаниями к приему служат разнообразные патологии соединительной ткани, сопровождающиеся острым или хроническим болевым синдромом, это:

  • ревматоидный, псориатический, реактивный артрит и другие формы аутоиммунного воспаления суставов;
  • дегенеративные изменения межпозвоночных дисков (остеохондроз);
  • анкилоз хрящевой ткани позвоночника (болезнь Бехтерева);
  • последствия травм, ушибов, растяжений, перенапряжения мускулатуры в результате физических нагрузок;
  • миозиты;
  • невралгии;
  • болевой синдром, вызванный поражением хрящевых структур позвоночника и суставов.

Так как фармакодинамика внутримышечных уколов и пероральной формы Артрозана не отличается, перечень показаний к их применению одинаков. Это:

  • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость лактозы и нарушения ее метаболизма;
  • аллергическая реакция на мелоксикам, вспомогательные ингредиенты, применяемые в производстве раствора для инъекций или таблеток;
  • наличие симптомов реакции гиперчувствительности на другие НПВС в анамнезе;
  • тяжелое течение сердечной недостаточности;
  • поражения пищеварительного тракта, сопровождающиеся формированием очагов изъязвления слизистого эпителия в стадии обострения;
  • детский и подростковый возраст до 15 лет;
  • внутреннее кровотечение вне зависимости от локализации;
  • тяжелая стадия почечной или печеночной недостаточности;
  • другие нарушения работы печени;
  • клинически подтвержденная гиперкалиемия;
  • патологии системы кроветворения и склонность к спонтанным кровотечениям.

Вероятность развития побочных эффектов на фоне лечения Артрозаном отслеживали в ходе клинического исследования, в котором принимали участие почти 20 тысяч человек. Первая группа пациентов получала препарат в дозировке 7,5 мг в сутки, вторая — 15 мг ежедневно. Врачи пришли к выводу, что изменение количества Артрозана не повлияло на частоту нежелательных реакций.

Побочные эффекты проявились только у 2% пациентов. Это:

  • расстройства работы пищеварительного тракта, а именно, диспепсические симптомы, тошнота, боли в животе, отрыжка, изжога, диарея или наоборот, запор, обострение гастрита и язвенного колита;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение функционирования почек;
  • кожный зуд;
  • люмбаго;
  • эритематозная сыпь и другие аллергические реакции;
  • периферические отеки.

В инструкции по применению лекарства также указано, что существует малая вероятность развития эрозивных поражений слизистой оболочки ротовой полости, повышения чувствительности кожных покровов к ультрафиолету, шум в ушах. В единичных случаях на фоне применения Артрозана пациенты жалуются на скачки артериального давления, приступы потливости, нарушения ритма сердечных сокращений.

Практически все НПВС, в том числе и препараты мелоксикама, вызывают снижение уровня гемоглобина в крови, количества тромбоцитов и лейкоцитов. Подобные изменения носят обратимый характер, но требуют внимания врача. Поэтому если результаты клинического анализа крови выявили отклонения от нормы, исследование нужно повторить после окончания курса приема Артрозана.

Ревматоидный и другие виды артрита обычно сопровождаются выраженным болевым синдромом. Поэтому начальная дозировка препарата составляет 15 мг в сутки. В дальнейшем по мере облегчения состояния больного лекарство Артрозан инструкция советует принимать по 7,5 мг в день.

При болезни Бехтерева медикамент пьют по 15 мг в течение всего курса лечения. Начальная дозировка средства при других воспалительно-дистрофических поражениях межпозвоночных дисков и суставов составляет 7,5 мг. Если на 3-4 день терапии болевой синдром по-прежнему беспокоит пациента, количество Артрозана повышают до 15 мг в день.

Так как период полувыведение мелоксикама составляет 24 часа, таблетки принимают один раз в сутки, желательно в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

При остром болевом синдроме, на начальных стадиях лечения ревматоидного артрита и остеоартроза инструкция препарата рекомендует вводить препарат в виде внутримышечных инъекций.

Анальгетический эффект ощущается уже через час после укола и далее увеличивается по нарастающей. Начиная с четвертого дня лечения, пациента переводят на пероральный прием Артрозана. Вводят лекарство также один раз в день.

Дозировка (7,5 или 15 мг) зависит от интенсивности болевого синдрома и наличия сопутствующих заболеваний.

Препарат применяют только для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. При остальных патологиях, сопровождающихся болью, целесообразно пить анальгетики либо другие НПВС (например, на основе нимесулида).

При передозировке лекарства высок риск возникновения тошноты, рвоты, сильного дискомфорта в эпигастральной области, прободного желудочного кровотечения. Также могут развиться симптомы острого расстройства функционирования почек и печени, тяжелые нарушения сердечного ритма вплоть до остановки дыхания.

Если пациент принимает таблетированную форму Артрозан, инструкция по применению рекомендует в срочном порядке промыть желудок, поставить клизму. Мелоксикам полностью связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ не приносит ощутимого результата.

Для купирования симптомов передозировки проводят терапию в условиях стационара. От дальнейшего приема Артрозана отказываются до стабилизации состояния пациента.

Из-за особенностей метаболизма лекарства, перед применением других препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

В соответствии с приведенным описанием медикамента, риск развития побочных эффектов возрастает при сочетании Артрозана с:

  • другими НПВС;
  • антикоагулянтами;
  • антиагрегантами;
  • тромболитиками;
  • диуретиками;
  • препаратами на основе лития;
  • цитостатиками;
  • имуннодепрессантами.

Артрозан снижает эффективность гормональных средств для предупреждения нежелательного зачатия, поэтому на время лечения следует пользоваться барьерными способами контрацепции.

Мелоксикам также уменьшает действие антигипертензивных препаратов. А средства для коррекции липидного обмена (в частности, Колестирамин) наоборот, снижают эффективность самого Артрозана.

Лекарство Артрозан: особенности приема

Для приобретения медикамента не требуется специальных разрешающих документов от врача. Поэтому купить лекарство Артрозан можно либо в обычной аптеке, либо оформить заказ через интернет.

Хранят упаковку без доступа прямых солнечных лучей, при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет для инъекционного раствора в ампулах и 3 года для таблетированной формы.

Пожилым пациентам, больным с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, печени и почек начинать прием или колоть лекарство Артрозан нужно с минимальной дозировки (7,5 мг) и следить за своим состоянием.

При ухудшении самочувствия, возникновении симптомов внутреннего кровотечения, тахикардии и т.д. лечение нужно прекратить и как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.

Пациентам со склонностью к тромбозам лекарство Артрозан назначают в сочетании с антикоагулянтами, тщательно подбирая дозу последних.

При наличии риска развития осложнений со стороны пищеварительного тракта, дополнительно прописывают лекарства из класса ингибиторов протонной помпы (это Омез, Лансопразол и др.).

Благодаря жаропонижающему действию лекарство Артрозан может маскировать проявления острых инфекционных заболеваний.

В соответствии с клиническими данными препарат может повлиять на фертильность женщины. Поэтому этот аспект нужно учитывать при планировании зачатия.

Возникновение проявлений аллергической реакции служит поводом для немедленной отмены препарата.

Нужно принять антигистаминное средство и обратиться к врачу для выяснения точной причины подобных клинических симптомов и подбора другой схемы терапии.

Артрозан уколы: аналоги, применение у разных категорий пациентов, стоимость

Мелоксикам применяют в терапевтической практике уже много лет, поэтому Артрозан таблетки имеют достаточное количество аналогов как отечественного, так и импортного производства. Это:

  • Амелотекс (Россия), выпускается в форме таблеток, ректальных суппозиториев, инъекционного раствора, геля;
  • М-Кам (Индия), только таблетки;
  • Мелоксикам-Пфайзер (США), таблетки;
  • Мирлокс (Венгрия), таблетки;
  • Мовалис (Германия), суппозитории, суспензия, таблетки, инъекционный раствор.

Только Мовалис может применяться у детей раннего и подросткового возраста. Артрозан таблетки и уколы противопоказаны до 18 лет. Также прием мелоксикама вне зависимости от формы выпуска и компании-производителя ограничен при беременности и лактации.

По словам врачей, Артрозан уколы и таблетки являются высококачественным российским нестероидным противовоспалительным препаратом на основе селективного ингибитора ЦОГ-2 мелоксикама.

По эффективности он ничем не уступает зарубежным аналогом, однако его стоимость гораздо ниже.

Пациенты отдают предпочтение Артрозан таблеткам благодаря удобству применения: пьют их только один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Результат заметен очень быстро, а побочные реакции практически не возникают. Привлекательна и цена препарата. Упаковка из 20 таблеток по 7,5 мг стоит 145 рублей, с дозировкой 15 мг — 226 рублей, 10 ампул по 2,5 мл — 505 рублей.

Источник: https://med88.ru/preparaty-dlja-sustavov/artrozan/

ПроМедицину